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何谓抗雄激素产品-常用的有哪些药物

发布时间:2022-12-09 12:22:35 作者:admin 来源:无锡半岛医疗江南app官方下载苹果版 门诊部 类型:医院优惠 浏览数:118

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抗雄激素产品,或称雄激素拮抗剂,是指靶组织中的雄激素受体阻滞剂。它们可以作用于身体的许多部位,如肾上腺、皮脂腺、毛囊等。因此它们可用于痤疮、多毛症和其他与雄激素分泌有关的皮肤病。抗雄激素产品被认为是痤疮激素调理中最有前途的一组产品。全身使用时,本品不仅能抑制垂体-肾上腺-性腺雄激素的产生,还能与双氢睾酮竞争特异性受体,具有局部抗雄激素作用。目前用于调理痤疮的抗雄激素产品主要有:

(l)环丙孕酮:也称为环丙孕酮,自1964年以来一直用于临床。它是最早具有抗雄激素作用的产品,也具有一定的孕激素活性。我们知道,皮脂腺上有雄激素受体,雄激素只能通过与雄激素受体结合来促进皮脂分泌,而环丙孕酮是雄激素受体的竞争性抑制剂,能与雄激素受体竞争性结合,从而阻止二氢睾酮与雄激素受体结合,具有明显的皮脂溢抑制作用。环丙孕酮的有效调节剂量为2毫克-100毫克。临床应用表明,2mg和50mg环丙孕酮具有相似的调理作用,其副作用随剂量增加而增加,主要为恶心和皮肤干燥,小剂量应用时很少出现副作用。因此,目前常用小剂量环丙孕酮与雌激素或口服避孕药联合使用。联合治疗的优点是副作用小,疗效好。其副作用主要与雌激素或口服避孕产品有关,包括月经紊乱、乳房疼痛等。一般都比较温和。大部分情况会在调理的第二到第三个月逐渐消失。但如果长期使用,应注意其肝毒性和潜在致癌性。此外,国外有人用环丙孕酮和雌激素联合治疗一组卵巢囊肿伴顽固性痤疮患者,取得了满意的疔疮效果。

(2)螺内酯(螺内酯):是临床常用的利尿药。其化学结构与醛固酮相似,能在肾小管中竞争性抵抗醛固酮,起到利尿作用。其利尿作用缓慢、温和、持久,故主要用于伴有醛固酮增多症的顽固性水肿,如肝硬化腹水、顽固性心源性水肿、肾性水肿等。它经常与其他利尿剂结合使用。本品还具有明显的抗雄激素作用。可直接作用于性腺和肾上腺,抑制雄激素产生,也是一种局部雄激素受体竞争抑制剂。可直接与双氢睾酮竞争雄激素受体(其与雄激素受体的结合力是双氢睾酮的10-20倍),从而降低雄激素的作用,抑制皮脂腺的分泌,达到调节痤疮的目的。

(3)西咪替丁:即西咪替丁,为组胺h受体拮抗剂,主要用于调节十二指肠溃疡、胃溃疡和消化道出血。近年来发现其抗雄激素作用较弱。可与双氢睾酮竞争雄激素受体,但与雄激素受体的亲和力是双氢睾酮的1/400,故其抗雄激素作用弱于螺内酯。

(4)其他:酮康唑主要用作抗真菌药物,但也发现其抗雄激素作用较弱。可抑制睾酮的合成,降低睾丸细胞和肾上腺细胞中的胆固醇,影响相应激素的产生,从而对雄激素起拮抗作用。但由于其肝毒性,目前该产品很少用于痤疮。另一种非甾体类雄激素拮抗剂氟硝胺通过与睾酮和双氢睾酮竞争雄激素受体而发挥抗雄激素作用。它经常与口服避孕产品结合使用,以调节痤疮。

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